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Terbinafine hydrochloride

Terbinafine hydrochloride

产品编号 T1411   CAS 78628-80-5
别名: KWD 2019, 盐酸特比萘芬, Terbinafine HCl, TDT 067 hydrochloride

Terbinafine hydrochloride (KWD 2019) 具有抗真菌感染活性。它是念珠菌属的角鲨烯环氧化酶的非竞争性抑制剂,Ki 值为 30 nM。它还对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有抗菌活性。

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Terbinafine hydrochloride Chemical Structure
Terbinafine hydrochloride, CAS 78628-80-5
规格 价格/CNY 货期 数量
100 mg ¥ 415 现货
200 mg ¥ 734 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 457 现货
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产品目录号及名称: Terbinafine hydrochloride (T1411)
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天然产物信息
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植物来源
天然产物 > 其他(植物来源) > 其他 > tagetes mendocina
产品描述 Terbinafine hydrochloride (KWD 2019) is a synthetic allylamine derivative structurally related to naftifine. Terbinafine is active against dermatophytes.
靶点活性 SE:30 nM(ki)
体外活性 Terbinafine (50 μM至100 μM)仅较弱地抑制乙氧基香豆素(CYP1A2)、托尔丁胺(CYP2C9)或乙炔雌醇、CsA和皮质醇的代谢。Terbinafine 被证明是一个强效的CYP2D6介导的右旋美托卡因O-去甲基化和布洛芬醇1-羟基化的抑制剂,IC50值分别为0.2 μM和0.25 μM。[1] Terbinafine 对抗曲霉分离物具有很高活性(最小抑制浓度[MIC] 0.01至2 mg/mL),具有初级杀真菌作用(最小杀真菌浓度[MFC] 0.02至4 mg/mL)。[2] Terbinafine 抑制右旋美托卡因O-去甲基化,人肝微粒体中表观Ki值介于28至44 nM之间,异质表达酶平均22.4 nM。[3] Terbinafine 对青霉属、拟青霉属、木霉属、棉霉属和关节壁孢属的体外活性非常强,地平均数(GMs)<1 mg/L。[4] Terbinafine 降低磷酸化的细胞外信号调节的活性蛋白激酶(ERK)水平。通过抑制ERK磷酸化,Terbinafine 可能导致MEK的减少,进而通过上调p53最终引起p21表达增多和细胞周期阻滞。[5]
体内活性 Terbinafine 在局部应用后不仅具有活性,而且在口服后对实验性皮肤癣菌病也非常有效。在真菌感染的豚鼠中,经过第四次 terbinafine 治疗后,皮肤温度显著下降[6]。
别名 KWD 2019, 盐酸特比萘芬, Terbinafine HCl, TDT 067 hydrochloride
分子量 327.89
分子式 C21H26ClN
CAS No. 78628-80-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (152.49 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0498 mL 15.249 mL 30.498 mL 76.2451 mL
5 mM 0.61 mL 3.0498 mL 6.0996 mL 15.249 mL
10 mM 0.305 mL 1.5249 mL 3.0498 mL 7.6245 mL
20 mM 0.1525 mL 0.7625 mL 1.5249 mL 3.8123 mL
50 mM 0.061 mL 0.305 mL 0.61 mL 1.5249 mL
100 mM 0.0305 mL 0.1525 mL 0.305 mL 0.7625 mL

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1. Vickers AE, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(9), 1029-1038. 2. Ryder NS, et al. Med Mycol, 2001, 39(1), 91-95. 3. Abdel-Rahman SM, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(7), 770-775. 4. Garcia-Effron G, et al. J Antimicrob Chemother, 2004, 53(6), 1086-1089. 5. Ho PY, et al. Toxicol Appl Pharmacol, 2008, 229(1), 86-93.
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
g
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Terbinafine hydrochloride 78628-80-5 Microbiology/Virology Antifungal Antibacterial Antibiotic bacteria Fungal antibacterial activity TDT-067 infections Bacterial KWD-2019 TDT 067 Hydrochloride TDT-067 Hydrochloride TDT067 Hydrochloride Inhibitor TDT067 KWD2019 squalene epoxidase Candida Terbinafine Hydrochloride Terbinafine KWD 2019 盐酸特比萘芬 Terbinafine HCl inhibit TDT 067 hydrochloride TDT 067 inhibitor

 

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